22/09/2020
GFME espoirs
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2ème liste de médicaments sur les tumeurs cérébrales malignes classés par mode d'actionChimiothérapies alkylantes nitro-sourées

Nom générique
Nom commercial
Nom d'essai
Laboratoire

Propriétés

Temozolomide
Temodal

Temodal
Méthylation, ajout de CH3 sur les sites O6 et N7 de la guanine. AlkylantChimiothérapie orale. Le Temodal n'est pas actif directement mais est converti en une substance active à PH physiologique.
Carboplatine Le Carboplatine est un sel de platine beaucoup plus soluble que le Cisplatine, et n'ayant pas de ce fait la même toxicité rénale. En outre, pour des raisons mal connues, il ne possède pas le même pouvoir émétogène et est de ce fait beaucoup mieux toléré par les malades. Passe mal la BHE mais est actuellement testé avec le Sonocloud.
Cisplatine
Les sels de platines ont leur chef de file dans presque tous les types de tumeurs solides. Le cisplatine, est connu depuis de nombreuses années et son efficacité et ses toxicités sont bien connues. Le carboplatine possède un profil de toxicité différent et semble mieux toléré avec un impact potentiel favorable en termes de qualité de vie
Carmustine
BICNU

La Carmustine, BICNU™ ou GLIADEL™, est un antinéoplasique cytostatique alkylant de la famille des nitroso-urées : alkylation de l'ADN et de l'ARN, mais aussi carbamylation des protéines. Son intérêt particulier vient de sa grande solubilité dans les graisses qui favorise son passage à travers la barrière hémato-encéphalique. A été détroné par le temozolomide, moins toxique et d'utilisation facile orale.

Nimustine
ACNU
Chlorhydrate de nimustine
Nidran

Nitrosourée peu utilisée
Fotemustine
Muphoran
Chimiothérapie alkylante de Servier reprise par les Italiens, nitrosourée
PCV,
Procarbazine, CCNU, Vincristine
 
3 chimiothérapies, mais le plus souvent réduites à 2, P et C car la vincristine traverse mal la barrière sang/cerveau. Le PCV est le traitement le plus efficace sur les oligodendrogliomes, supérieur au temozolomide
Gliadel Implants de Carmustine, 8 au maximum contenant du BICNU insérés dans la cavité après une exérèse de la tumeur
Vincristine
Oncovin
Nitrosourée, passe très mal la barrière hémato-encéphalique
Thiotepa Chimiothérapie alkylante
Chimiothérapies anti-topoisomérases
Hydroxyurée
Hydrea
 
Etoposide
(VP 16)
Inhibiteur topoïsomérase II
Iritonecan
CPT-11
Campto
Camptothécine
Inhibiteur topoïsomérase II
Doxorubicine
Adriamycine
Inhibiteur topoïsomérase II
Teniposide
Vumon
VM-26
Inhibiteur topoïsomérase II
Topotecan
Hycamptin
 
chimiothérapies diverses
Vinorelbine
Navelbine

Navelbine inhibe la polymérisation de la tubuline. Elle agit préférentiellement sur les microtubules mitotiques et n'affecte les microtubules axonaux qu'à forte concentration. Son pouvoir spiralisant de la tubuline est inférieur à celui de la vincristine. Navelbine bloque la mitose en phase G2-M et provoque la mort cellulaire en interphase ou à la mitose suivante.

Vinblastine  Alcaloide, poison du fuseau
  Inhibiteur de synthèse ADN
Immunothérapie anti PD-1/PD-L1
Pembrolizumab
MK-3475 de Merkx

Keytruda

Inhibiteur PD1

Nivolumab
BMS-936558
MDX-1106
Opdivo

Inhibiteur PD-L1

Ipilimumab Inhibiteur PD-1

Durvalumab
MEDI4736,
Astra-Zeneca
Est en essai en France
dans 10 centres
liste des centres

Inhibiteur PD-L1

Atezolizumab
MPDL3280

 Inhibiteur de PD-L1 
Avelumab
Bavencio
MSB0010718C

Développé par Merck KGaA, Pfizer et Eli Lilly,

inhibiteur PD-L1

Inhibiteurs de VEGF/VEGFR
AfliberceptVEGF-Trap Inhibiteur VEGF-Trap
Bevacizumab
Avastin
Inhibiteur VEGF
Cediranib Inhibiteur VEGFR
Recentin Inhibiteur VEGFR
Vandetanib 
Caprelsa
Sanofi
Inhibiteur de kinases d'un certain nombre de récepteurs cellulaires, principalement VEGFR mais aussi EGFR et la RET- tyrosine kinase proto_oncogène.
Inhibiteurs protéasome
Bortezomib
Velcade
 
Carfilzomib (Kyprolis)
Kyprolis
 
Marizomib  
Inhibiteur EGF/EGFR
Cetuximab
Erbitux
Inhibiteur EGFR, inefficace sans inhibiteur du TNF Erbitux
Erlotinib
Tarceva
OSI-774
Inhibiteur EGFR HER1
Cetuximab
Erbinux
Efficace si mutation KRAS et NRAS 
Immuno-Stimulant par TLR-9 CpG-ODN 
Inhibiteur d'intégrine αvβ5 Cilengitide,
EMD 121974
 
   
DasatinibSprycel Inhibiteur PDGF
Inhibiteur 'HDAC Depsipeptide
Lapatinib
Tykerb
Inhibiteur HER2+
Gefitinib
Iressa
ZD 1839
Astrazeneca
Le Gefitinib (Iressa™) est une petite molécule de la famille des anilinoquinazoline. Il est administré par voie orale, très soluble à pH acide. Inhibiteur EGFR comparalble à l'erlotinib
Inhibiteur de m-Tor
Everolimus
Sirolimus
Temsirolimus
CCI-779
 

Rad-001

Rapamycine,

Afinitor
Torisel
inhibiteurs m-Tor, les us

 
Inhibiteurs d'histone désacétylase, HDAC
LBH 589
Panobinostat

Farydak
Merck USA
Inhibiteur HDAC. Les inhibiteurs de l'histone désacétylase (HDAC) concourent à maintenir dans un état "activé" les gènes qui suppriment la division et la croissance des cellules cancéreuses
Vorinostat 
Zolinza
Merck Sharp

Inhibiteur d'histone désacétylase (HDAC) utilisé dans le traitement des lymphomes cutanés à cellules T.

Inhibiteurs divers


 
Poly-ICLCHiltonol Immuno-Stimulant par TLR-3
Semaxanib  Inhibiteur de VEGFR-2 et PDGF
Tipifarnib,
R115777
Zarnestra
Inhibiteur de Fanesyl-transférase. Il inhibe la Ras kinase dans une étape de modification post-traductionnelle avant que la voie kinase ne devienne hyperactive. Il inhibe la prénylation du motif queue de CaaX, ce qui permet à Ras de se lier à la membrane où il est actif. Sans cette étape, la protéine ne peut pas fonctionner.
Sorafenib
Nexavar
Le Sorafenib inhibiteur VEGFR2-3 et PDFGβ ou Nexavar™ est une petite molécule qui bloque les protéines C-Raf et B-Raf et d'autres kinaes, notamment celles du récepteur VEGF-R2 et VEGF-R3 (modification de la vascularisation), le récepteur du facteur plaquettaire PDFGβ , ainsi que les récepteurs Flt3 et c-Kit.
Sunitinib
Sutent
l s'agit d'un inhibiteur de plusieurs tyrosines kinases, dont les récepteurs au facteur de croissance de l’endothélium vasculaire, VEGFR et plaquettes dérivées PDGFR. Il bloque ainsi des signaux de transduction, inhibant la croissance tumorale, l'angiogenèse.
Vatalanib 
PTK787/ZK


Inhibiteur oral de protéine kinase des récepteurs de VEGF ainsi que les récepteurs de facteur de croissance dérivés des plaquettes -beta et c-kit , mais est le plus sélectif pour VEGFR-2.
Inhibiteurs du facteur de nécrose tumorale, TNF
afelimomab Afelimomab ( MAK 195F ) est un anticorps monoclonal anti- TNFα . L'administration d'afélimomab réduit la concentration d'interleukine- 6, IL-6. 
Adalimumab Inhibiteur TNFα. Le TNFα est produit par les cellules de l'organisme et favorise l'inflammation.
Etanercept
Infliximab
Certolizumab pegol,
Onercept
Olimumab,
Pegsunercept
Autres inhibiteurs de TNFα.
Inhibiteur protéasome
   
Lonafarnib
,SCH 66336

Saraza
Inhibiteur de Farnesyl-Transferase dirigé contre une protéine kinase activée par un mitogène Ras/Raf.
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